Patent nægtet, da ansøgningen ikke ansås for at indeholde noget opfinderisk ejendommeligt

Patent nægtet, da ansøgningen ikke ansås for at indeholde noget opfinderisk ejendommeligt

År 1991, den 22. april afsagde Patentankenævnet (Grønning-Nielsen, Hans Chr. Thomasen, Frank, Arne Holm, Laubst) følgende

KENDELSE i sagen j.nr. P 5/89 Klage fra Godecke Aktiengesellschaft, Forbundsrepublikken Tyskland v/Patentbureau Budde, Schou & Co. over Patentdirektoratets afgørelse af 30. november 1988 af patentansøgning nr. 2879/82.

Den 25. juni 1982 indleverede klageren en ansøgning om patent på »fremgangsmåde til tidsstyring af frigørelsen af aktive stoffer fra midler med indhold deraf, navnlig farmaceutiske præparater«.

Ansøgningens krav lød således

»1. Fremgangsmåde til tidsstyring af frigivelsen af aktivt materiale fra et middel eller en sammensætning indeholdende aktivt materiale med henblik på forsinket frigivelse af dette ved tilsætning af en hydrofil polymer, kendetegnet ved , at frigørelseshastigheden indstilles ved hjælp af den tilsatte hydrofile polymers viskositet, idet frigivelseshastigheden forøges med stigende viskositet.

2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, kendetegnet ved , at den hydrofile polymer er methylcellulose og/eller carboxymethylcellulose.

3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved , at den anvendte hydrofile polymer har en viskositet fra 0,02 til 40 Pa.s.

4. Fremgangsmåde ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet ved , at viskositeten indstilles ved at blande hydrofile polymere med forskellige viskositeter til opnåelse af en viskositetsværdi, som ligger mellem disse viskositeter.

5. Fremgangsmåde ifølge krav 1 til tidsstyring af frigørelsen af aktivt materiale fra et protaheret aktivt materialeholdigt middel, kendetegnet ved , at den gennemføres i det væsentlige som generelt beskrevet i ovenstående beskrivelse og som specifikt vist i eksemplerne.«

Patentdirektoratet udtalte i skrivelse af 2. maj 1986

» 1. Fra US patentskrift nr. 3.590.117, de især spalte 1, lini 29-52, og spalte 2, linie 23-27, kendes en fremgangsmåde til tidsstyring af frigivelse af aktivt materiale fra et middel, f.eks. forsinket frigivelse ved tilsætning af en hydrofil polymer. F.eks. anvender man 3-6% guargummi med en viskositet på 2000-3500 cps. (2-5, 5 pa.s) (1% opløsning i vand ved 25 grader C) i forbindelse med almindelig kendte fyldstoffer af lignende art, som de i ansøgningen anvendte.

I Chemical Abstract Bind 79, (1973) side 25, nr. 61534 e, sidste sætning oplyses, at frigivelseshastigheden af et aktivt middel er afhængig af viskositeten af et makromolekule f.eks. methylcellulose på en sådan måde, at den største resorption findes ved lavest viskositet.

Det ses ikke rettere end at frigørelseshastigheden også i US-patentskrift nr. 3.590.117 forøges med stigende viskositet af den hydrofile polymer.

Krav 1 skønnes derfor ikke at omhandle en patenterbar opfindelse.

2. De i krav 2-3 fremhævede ejendommeligheder er kendte fra US-patentskrift nr. 3.133.683 og DE offentliggørelsesskrift nr. 1.492.019, hvorfor disse 2 krav heller ikke skønnes at angå en patenterbar opfindelse.

De i krav 4 fremhævede ejendommeligheder er kendte fra US patentskrift nr. 4.259.314, de især spalte 3, linie 16-59, idet man her blander hydrofile polymerer med forskellige viskositetsgrader.

Krav 4 skønnes derfor heller ikke at omhandle noget patenterbart.

Krav 5 er intetsigende og må derfor udgå.

3. Hvis De, på trods af ovenstående fortsat mener, at ansøgningen indeholder noget patenterbart, må opfindelsen forklares tydeligere over for US-patentskrift nr. 3.590.117, og det må endvidere sandsynliggøres med sammenligningseksempler med denne kendte teknik, at man opnår det i ansøgningen fremhævede.

Det skal yderligere bemærkes, at der kun er vist eksempler med methylcellulose og carboxymethylcellulose, og hvor det aktive middel er et lægemiddel.«

Direktoratets betænkning af 2. maj 1986 besvarede klageren således i skrivelse af 29. oktober 1986

»De af direktoratet fremdragne skrifter, jf. USA-patentskrift nr. 3.590.117 og C.A., 79 , 61534 e (1973), der er omtalt i betænkningens første afsnit, ses ikke at kunne stille sig hindrende i vejen for en patentering af ansøgernes fremgangsmåde, der i de nye krav er defineret på samme måde som i det tilsvarende europæiske patentskrift nr. 0.068.446 (det oprindelige krav 5 er frafaldet).

I USA-patentskrift nr. 3.590.117 beskrives fremstillingen af specielle pastiller indeholdende visse gummiarter. Patentskriftet udsiger imidlertid intet som helst om reguleret frigivelse af aktive stoffer ved tilsætning af hydrofile polymere med forskellige viskositetsværdier. Patentskriftet angiver blot, at tilsætningen af gummiarter med høje viskositeter giver anledning til dannelse af en pastil, der vil afflages (»flake-off«) ved anvendelse i mængder tilstrækkelige til opnåelse af en lang opløsningstid, og det angives på den anden side, at hydroxypropyl-methylcellulose med lav viskositet danner ekstremt viskost spyt og et uønsket overfyldnings- eller kvalmefremkaldende respons. Hverken »flake-off« - effekten eller dannelsen af viskost spyt har noget at gøre med den kontrollerede frigivelse, som opnås ved fremgangsmåden ifølge den foreliggende opfindelse.

USA-patentskrift nr. 3.590.117 har altså intet med opfindelsen at gøre, og der ses ikke at være nogen rimelig grund til at indlevere resultater af sammenligningsforsøg i relation til dette skrift (jf. betænkningens pkt. 3).

Modholdet C.A., 79, 61534 e (1973) tjener faktisk til direkte understøtning af ansøgernes fremgangsmådes opfindelseshøjde, fordi der i dette modhold er tale om nøjagtigt det modsatte, nemlig at lægemiddelresorptionen er størst ved den laveste viskositet. Ansøgerne (opfinderne) har således overvundet en fordom, hvilket normalt understøtter patenterbarheden og også gør det i dette tilfælde.

EPO har således fundet opfindelsen patenterbar og C.A.-modholdet irrelevant (jf. modholdslisten på det europæiske patentskrifts forside). En kopi af EP-PS 0.068.446 vedlægges til direktoratets orientering.

Med hensyn til de opretholdte underkrav (krav 2, 3 og 4) synes direktoratet at overse, at disse krav er afhængige krav, hvorfor det forhold, at foranstaltningerne ifølge disse krav måtte være i sig selv kendte foranstaltninger, ikke kan berettige til en konklusion som den, direktoratet synes at ville drage.

Som nævnt har den foreliggende opfindelse intet at gøre med det, der fremgår af USA-patentskrift nr. 3.590.117, eftersom dette skrift omhandler pastiller, der skal tygges; ansøgernes eksempler viser derimod, at frigivelsen af aktive bestanddele i retarderede tabletter kan reguleres ved anvendelse af additiver med forskellige viskositeter. Dette betyder, at ifølge opfindelsen anvendes de viskose additiver ikke som retarderende midler, men kun til opnåelse af en reguleret frigivelse fra tabletter, der er retarderet med gængse retarderende midler, f.eks. stearinsyre og hydrogeneret ricinusolie, eller ved anvendelse af fremgangsmåden ifølge ansøgning nr. 2783/81.

Med hensyn til eksempeldækningen i den foreliggende ansøgning bemærkes, at det må anses for tilstrækkeligt, at eksemplerne illustrerer anvendelsen af de normalt foretrukne viskose midler; det er åbenbart, at andre midler med lignende viskositetsområde ligeledes kan anvendes med godt resultat.'

Klageren indleverede samtidig følgende nye krav

»1. Fremgangsmåde til tidsstyring af frigivelsen af aktivt materiale fra et middel eller en sammensætning indeholdende aktivt materiale, især et lægemiddel, med henblik på forsinket frigivelse af dette ved tilsætning af hydrofile polymere, kendetegnet ved , at den med stigende viskositet af den tilsatte hydrofile polymer stigende frigivelseshastighed fastlægges empirisk, og at den ønskede frigivelseskarakteristik indstilles ved hjælp af de fastlagte værdier.

2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, kendetegnet ved , at der som hydrofil polymer tilsættes methylcellulose og/eller carboxymethylcellulose.

3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 og 2, kendetegnet ved , at den anvendte hydrofile polymer har en viskositet fra 0,02 til 40 Pa.S.

4. Fremgangsmåde ifølge krav 1-3, kendetegnet ved , at viskositeten indstilles ved at blande hydrofile polymere med forskellige viskositetsgrader til opnåelse af en viskositetsværdi, som ligger mellem disse viskositetsgrader.«

Direktoratet fremførte herefter ved skrivelse af 7. oktober 1987 yderligere følgende indvendinger mod patenterbarheden

»1. Det fremgår ikke af kravene, hvad der ønskes beskyttet ved patent.

Kravene kendetegner således ikke en fremgangsmåde til fremstilling af et bestemt produkt.

Der er heller ikke tale om tidsstyring af frigivelsen af et bestemt middel, men om en art regel for, hvorledes man under anvendelse af forskellige produkter opnår forskellig frigiørelseshastighed, altså en art videnskabelig teori, der ifølge patentlovens § 1, stk. 2, ikke anses for en opfindelse.

2. Den teoretiske erkendelse af den forsinkede afgivelsessammenhæng med den såkaldte viskositetsgrad (eller måske snarere fabrikantens typeangivelse) er ikke overført til en konkret fremgangsmåde, der er patenterbar.

3. Der er ingen sandsynliggørelse af, at andre hydrofile polymere end CMC udviser den anførte relation mellem frigørelseshastighed og viskositet. I øvrigt er det heller ikke klart, om det netop er viskositeten, der er afgørende, eller om det er en grundegenskab, der også påvirker viskositeten. Der er tilsyneladende afprøvet et antal typer CMC (ifølge beskrivelsens side 4 i henhold til fabrikantens typespecificering) og konstateret 1) i hvilken retning stigende typeangivelser påvirker frigivelsen og 2), at blanding af 2 typer giver resultater, der svarer til en mellemliggende type. 1) vil vise sig efter to eller ganske få forsøg, og 2) er ikke overraskende, men forventeligt.

4. Tilsætning af hydrofile polymere, herunder CMC til farmaceutiske præparater for at opnå reguleret frigivelse af den aktive forbindelse er kendt, se US-patentskrift nr. 3.065.143, og der foreligger også artikler om virkningsmekanismen, se f.eks. Journal of Pharmaceutical Sciences, vol 55, No. 9, September 1966 Huber m.fl. »Utilization of Hydrophilic Gums for the Control of Drug Release from Tablet Formulations I Disintegration and Pharmaceutical Sciences, vol 70, No 6, June 1981 SHAH m.fl. »Carboxymethylcellulose: Effect of Degree of Polymerization and Substituion on Tablet Disintegration and Dissolution« side 611-613.

Der kendes derfor fremgangsmåder, hvor der er opstået konkrete ønskede frigørelseshastigheder med konkrete hydrofile produkter.

5. Ansøgningen skønnes af ovennævnte grunde fortsat ikke at omhandle en patenterbar opfindelse'.

Klageren indleverede derefter ved skrivelse af 7. april 1988 følgende nye krav

» 1. Fremgangsmåde til tidsstyring af frigivelsen af aktive stoffer fra ved hjælp af dårligt opløselige hjælpestoffer retarderede præparater af aktive stoffer, især lægemidler, kendetegnet ved , at man tilsætter hydrofile polymere i en mængde på fra 0,1 til 10 vægtprocent, og at den med stigende viskositetetstrin af de tilsatte hydrofile polymere stigende frigivelseshastighed fastlægges empirisk, og at den ønskede frigivelseskarakteristik indstilles ved hjælp af de fastlagte værdier.

2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, kendetegnet ved , at der som hydrofil polymer tilsættes methylcellulose og/eller carboxymethylcellulose.

3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 og 2, kendetegnet ved , at den anvendte hydrofile polymer har en viskositet fra 0,02 til 40 Pa.S.

4. Fremgangsmåde ifølge krav 1-3, kendetegnet ved , at viskositeten indstilles ved at blande hydrofile polymere med forskellige viskositetsgrader til opnåelse af en viskositetsværdi, som ligger mellem disse viskositetsgrader.«

I skrivelsen anførte klageren bl.a.

»Såfremt direktoratet med de to første sætninger i betænkningens pkt. 1 vil hævde, at krav (fremgangsmåde), der ikke kendetegner en fremgangsmåde til fremstilling af et bestemt produkt, ikke kan godkendes, må vi protestere; der er f.eks. intet til hinder for at beskytte en fremgangsmåde til bestemmelsen af koncentrationen af en forbindelse i et eller andet materiale, uagtet en sådan fremgangsmåde ikke tjener til fremstilling af noget produkt.

Direktoratet anfører endvidere, at der ikke er tale om tidsstyring af frigivelsen af et bestemt middel, men om en art videnskabelig teori, idet det hævdes, at ansøgernes teoretiske erkendelse ikke er overført til en konkret fremgangsmåde, der er patenterbar. Vi kan ikke tiltræde dette synspunkt. Det kan ikke være til skade for ansøgerne, at de søger beskyttelse for en fremgangsmåde til tidsstyring af frigivelsen af aktive stoffer fra ved hjælp af dårligt opløselige hjælpestoffer retarderede præparater af aktive stoffer, især lægemidler, og ikke blot frigivelsen af et bestemt stof fra et bestemt præparat. Opfindelsen har helt enkelt bred, almen anvendelighed på det omhandlede område, og det ny krav giver tydeligt fagmanden anvisning på, hvorledes tidsstyringen af frigivelsen af aktivt stof fra præparater af den i kravets indledning angivne art skal udføres, nemlig ved, at man tilsætter hydrofile polymere i en mængde på fra 0,10 til 10 vægtprocent, og at den med stigende viskositetstrin af de tilsatte hydrofile polymere stigende frigivelseshastighed fastlægges empirisk, og at man derefter indstiller den ønskede frigivelseskarakteristik ved hjælp af de fastlagte værdier. Når det desuden tages i betragtning, at det i beskrivelsen er udførligt angivet, hvorledes man i praksis i forskellige tilfælde konkret udfører fremgangsmåden, må enhver tvivl om dens principielle patenterbarhed være ophævet, jf. i øvrigt også, at man ved EPO ikke har været i tvivl om, at der foreligger en fremgangsmåde af patenterbar karakter.

Direktoratet har anført, at det ikke er sandsynliggjort, at andre hydrofile polymere end CMC udviser den anførte relation imellem frigørelseshastighed og viskositet. Til godtgørelse af, at også andre hydrofile polymere med CMC kan anvendes, vedlægger vi en fotokopi af et engelsksproget supplerende eksempel 3, i henhold til hvilket der anvendes en anden type cellulose, nemlig Methocel K 100 M og Methycel K 100; der er tale om en ikke-inogen hydroxypropylmethylcellulose - i modsætning til CMC. Herefter skulle yderligere eksempler på anvendelsen af hydrofile polymere være overflødige, men såfremt direktoratet mod forventning alligevel vil insistere på flere eksempler, må ansøgerne i alt fald tilstås en rimelig frist hertil.

Med hensyn til det under pkt. 4 i betænkningen fremdragne materiale bemærker vi følgende: Såvel US-PS 3.065.143 som de to artikler i Journal of Pharmaceutical Sciences omhandler anvendelsen af hydrofile polymere som sådanne som bindemidler, desintegrationsmidler og retarderingsmidler. Årsagen til virkningen som retarderingsmidler er de polymeres opkvældningsevne (»swelling capacity«) i tarmsaften og deres derpå følgende dannelse af slimagtige barrierer. I modsætning hertil har ansøgerne fundet, at man kan regulere frigivelsen af f.eks. et lægemiddel på retarderet form ved hjælp af hydrofile polymere, jf. det ny krav 1. Vi kan i øvrigt oplyse, at der i den tilsvarende sag ved EPO (EP-PS 0.068.446) fremkom en indsigelse, og vi vedlægger til orientering kopi af indsigelsesbegrundelsen (med kopi af det fremdragne), kopi af ansøgernes imødegåelse (med nyt krav 1) samt kopi af EPO's skrivelse af 10. november 1987 med nyt krav 1. Dette krav og krav 1, der svarer nøje til krav 1 i de hermed fremsendte nye patentkrav, vil efter det for os oplyste blive godkendt af EPO, jf. også EPO's skrivelse af 10. november 1987.

Vi må mene, at de nye krav, specielt det ny krav 1, sammenholdt med det ovenfor anførte og det supplerende eksempel 3, bør kunne godkendes i forbindelse med en passende suppleret (eksempel 3) og tilpasset beskrivelse.'

Direktoratet afslog ved skrivelse af 30. november 1988 ansøgningen med følgende begrundelse

»1. Vi må fastholde, at det ikke er klart, hvad der er beskyttet af ansøgningens krav. Det er derfor ikke muligt for trediemand at se, hvad en eneret måtte omfatte.

Det, der angives at være nyt, er at vælge det såkaldte viskositetstrin som udgangspunkt for en empirisk fastlæggelse af frigivelseshastigheden og at indstille frigivelseskarakteristikken ved hjælp af fastlagte værdier.

Viskositeten er, som De selv anfører i beskrivelsen, en af de parametre som fabrikanten vælger som typebetegnelse for hydrofile polymere. Man kan ved at vælge en anden parameter, f.eks. polymerisationsgraden, eller en anden typeangivelse, som udgangspunkt for den empiriske fastlæggelse, nå frem til helt samme valg af typen.

2. Den teoretiske erkendelse af den forsinkede afgivelse er en opdagelse, der ikke anses for en oprindelse. Vi mener stadig, at opstillingen af en regel for, hvorledes man under anvendelse af forskellige produkter opnår forskellig frigivelseshastighed, er en art videnskabelig teori, der ifølge patentlovens § 1, stk. 2 ikke anses for en opfindelse.

3. Den tredie grund er, at tilsætning af hydrofile polymere til farmaceutiske præparater for bl.a. at opnå reguleret frigivelse er kendt, jf. US-patentskrift nr. 3065143 og de to artikler i Journal of Pharmaceutical Sciences (se vort brev af 7. oktober 1987, punkt 4).

Det fremgår af NH SHAH m.fl. »Carboxymethylcellulose: Effect of Degree of Polymerisation and Subsitution on Tablet Disintegration and Dissolution«, at højere viskositet (polymerisationsgrad) giver højere opløsningshastighed altså hurtigere frigivelse, se tabel II og figur 3. De mængder hydrofile polymere, der omtales i forsøgene ligger klart mellem 0,1 og 10 vægtprocent, se side 612, venstre spalt. Det er derfor kendt at anvende hydrofile polymere i en mængde, der ligger indenfor de grænser, der nu er angivet i krav 1. Det er også kendt, at viskositeten (polymerisationsgraden) af den hydrofile polymer har indflydelse på frigivelsen. Det må anses for nærliggende for en fagmand at udnytte denne viden til at interpolere sig frem til den rigtige type hydrofile polymer eller polymerblanding på basis af forsøg, hvis fagmanden da ikke med det samme opnår den ønskede frigivelse på basis af sin erfaring.'

Denne afgørelse har klageren ved skrivelse af 30. januar 1989 indbragt for Patentankenævnet.

I skrivelse fremsendt den 6. april 1989 har klageren nedlagt påstand om, at den påklagede afgørelse omstødes, således at ansøgningen optages til fortsat behandling principalt på grundlag af kravene af 7. april 1988, subsidiært på grundlag af følgende krav

»1. Fremgangsmåde til fremstilling af præparatformer af aktive stoffer med tidsstyret frigivelse ud fra præparater af aktive stoffer med forhalet frigivelse, især lægemiddelpræparater, kendetegnet ved , at der til de sidstnævnte præparater sættes hydrofile polymere med en viskositet i området fra 0,02 til 40 Pa.s og i en mængde på fra 0,1 til 10 vægtprocent, hvorhos frigivelseshastigheden forøges med stigende viskositet.

2. Fremgangsmåde ifølge krav, 1, kendetegnet ved , at der som de(n) hydrofile polymer(e) tilsættes methylcellulose og/eller carboxymethylcellulose.

3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved , at der tilsættes en blanding af forskellige hydrofile polymere med forskellige viskositeter.

4. Fremgangsmåde ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet ved , at der tilsættes carboxymethylcellulose i en mængde på fra 0,5 til 3 vætprocent.«

Klageren har bl.a. anført

»I forhold til krav 1 af 7. april 1988 er det subsidiære krav 1 i indledningen præciseret til at angive, at der er tale om en fremgangsmåde til fremstilling af præparatformer af aktive stoffer med tidsstyret frigivelse ud fra præparater af aktive stoffer med forhalet frigivelse, og i det subsidiære krav 1's kendetegnende del er det præciseret, at der til præparaterne sættes de omhandlede hydrofile polymere (0,1-10 vægtprocent) med en viskositet i området fra 0,02 til 40 Pa.s; endelig er det i det subsidiære krav 1 til slut for god ordens skyld angivet, jf. krav 1 af 7. april 1988, at frigivelseshastigheden forøges med stigende viskositet.

Som ankebegrundelse har klageren videre skrevet følgende

»Direktoratets første afslagsgrund er den, at det ikke er klart, hvad der er beskyttet af ansøgningens krav, idet det anføres, at det ikke er muligt for trediemand at se, hvad en eneret måtte omfatte.

Det turde være evident, at den ansøgte eneret i henhold til det principale krav 1 omfatter en fremgangsmåde af den i kravets indledning angivne art, ved hvilken man foretager en tilsætning til de retarderede præparater af hydrofile polymere i en mængde på fra 0,1 til 10 vægtprocent, hvorpå den med stigende viskositet af de tilsatte polymere stigende frigivelseshastighed fastlægges empirisk (dvs. simpelthen ved enkle forsøg), hvorefter man på grundlag af resultaterne indstiller den ønskede frigivelæseskarakteristik.

Heri ligger intet uklart, idet en gennemsnitsfagmand, som naturligvis også forudsættes at have læse beskrivelsen, uden videre vil være klar over, hvad der er beskyttet, nemlig de tekniske handlinger, der fremgår af kravet.

Med hensyn til den anden afslagsgrund (at ansøgningen omhandler en art videnskabelig teori, der ikke anses for patenterbar), må vi henvise til vore bemærkninger i vor svarskrivelse af 7. april 1988, side 1, linie 6, f.n. til side 2, linie 22.

Direktoratets tredie afslagsgrund bygger på det, der er kendt fra USA-patentskrift nr. 4.065.143 samt fra Journal of Pharm. Sci., 55, No. 9, Sept. 1966, side 974-976 og fra Journal of Pharm. Sci., 70, No. 6, Juni 1981, side 611-613.

Vi henviser i denne forbindelse til vore bemærkninger på side 3 i svarskrivelsen af 7. april 198, og specielt med hensyn til artiklen af N.H. Shah et al., hvortil direktoratet henviser i enkeltheder i afslagsskrivelsen (J. Pharm. Sci., 70, No. 6, June 1981, side 611-613), skal opmærksomheden henledes på, at der i denne artikel er tale om anvendelse af højpolymeriserede typer CMC-Na til desintegrering af tabletter (såkaldte »Sprengmittel«), jf. artiklens »Abstract«. Det bemærkes desuden, at artiklen bl.a. indeholder følgende angivelser

Side 611, venstre spalte, næstsidste afsnit

»The viscosity of CMC-Na dispersions increases as the molecular weight increases and thus is used as a measure of the degree of polymerization.«

Side 611, højre spalte, første hele afsnit

»CMC-Na with a low sodium content and a degree of substituion below 0.2 was reported to be a suitable tablet disintegrant.«

Side 611, højre spalte, andet hele afsnit

»The present study evaluated the effect of various grades of CMC-Na and the disintegration and dissolution rates of a sulfamethoxazole tablet.«

Side 612, venstre spalte, »Manufacture of Tablets«

Ifølge tabellen anvendes Mg-stearat, og det angives nedenfor, at »The granualtion was lubricated with Mg-stearate by blending the mixture for 5 min.«.

Side 612, højre spalte, »Results and Discussion«

»The results clearly show that the highly polymerized grades of CMC-Na are good disintegrating agents. The disintegration properties were significantly influenced by the degree of substitution«.

Se også fig. 2 og fig. 3 nederst side 612.

Side 613, venstre spalte, under tabel III

».... CMC-Na with a degree of substitution of 1.2 and a low degree of polymerizatyion would be a poor disintegrating agent«. - og i næste afsnit

»The preferred disintegrant has a high degree of polymerization together with a low degree of substitution«. - og i næste afsnit

»Those with a higher degree of substitution, such as 0.9 or 1.2, are poor disintegrants (fig. 2)». - og to afsnit senere

»Thus, low viscosity CMS's with degree of substitution values of 0.4, 0.7, 0.9 and 1.2 are poor disintegrating agents«.

Hvad kunne fagmanden på ansøgningens prioritetstidspunkt udlede af det ovennævnte modhold? Han kunne, jf. bl.a. de ovenstående citater, udelukkende udlede den oplysning, at CMC kun kan anvendes som »disintegrant« (dvs. »sprængmiddel«; tysk: »Sprengmittel«), når dette CMC har en tilstrækkelig høj polymerisationsgrad. At dette er den rent faktisk af forfatterne til modholdet angivne tekniske lære fremgår bl.a. deraf, at der for anvendeligheden som sprængmidler er angivet en nedre viskositetsgrænse alt efter substitutionsgraden (se side 613, højre spalte, tabel IV og pkt. 6).

Det angives der bl.a., at vandige dispersioner af CMC-Na med en substitutionsgrad på 0,4 skal have en viskositet på mere end 150 cps for at have gode sprængmiddelegenskaber. Fagmanden får således at vide, at den farmaceutiske anvendelighed af de i artiklen omhandlede præparater kun er til stede over en bestemt polymerisationsgrad, eftersom der under denne grænseværdi ikke længere opnås sprængmiddelegenskaber.

Dette er den kendte teknik, der fremgår af det nævnte modhold intet andet, og det synes, som om direktoratet har anvendt en utilladelig ex post facto-betragtning, som har ført til, at den kendte teknik er blevet udlagt i lyset af den foreliggende opfindelses lære.

I nærværende tilfælde kunne fagmanden på ingen måde sætte de kendte sprængmiddelegenskaber i forbindelse med farmaceutiske retard-præparater, eftersom der her i al almindelighed er tale om forhold, der udelukker hinanden. Enten tilstræber farmaceuten fremstillingen af en tablet, der hurtigst muligt desintegreres, til opnåelse af en høj, momentan tilførsel af virksomt stof eller legemet, eller han benytter retarderings teknikken med det formål at opnå en ensartet frigørelse af virksomt stof over længere tidsrum. På prioritetsdatoen forelå der således en betydelig »tankebarriere« for fagmanden, en barriere med quasi-fordomskarakter, og som ikke kunne overvindes uden en opfinderisk indsats; dette førte derpå til, at man ved hjælp af den foreliggende opfindelse også kunne udnytte sådanne viskositetsområder til det omhandlede farmaceutiske formål, som ifølge modholdet blev udelukket som uanvendelige.

Det ses herefter, at det nævnte modhold intet angiver eller antyder om en fremgangsmåde af den i krav 1 angivne art med de i den kendetegnende del angivne tekniske handlinger.

Med hensyn til den anden artikel i J. Pharm. Sci. og USA-patentskriftet henviser vi til vor påvisning af disse modholds irrelevans i vor svarskrivelse af 7. april 1988 (side 3) samt i øvrigt til vor svarskrivelse af 29. oktober 1986, jf. navnlig vor påvisning af, at C.A., 79, 6153 e (1973) angiver det stik modsatte af opfindelsen, nemlig at lægemiddelresorptionen er størst ved den

laveste viskositet; dette er en klar fordom, som understreger patenterbarheden af ansøgernes opfindelse.'

Endvidere har klageren fremført

»I den tilsvarende EP-sag blev der i sin tid nedlagt indsigelse (se vor svarskrivelse af 7. april 1988 med bilag), men EP-patentet (nr. 0.068.446) blev opretholdt i lidt ændret form. En kopi af EP-patentskriftet (»Neue Europaische Patentschrift«) vedlægges.

Det ses, at man ved EPO, hvor praksis i alt væsentligt svarer til dansk praksis, har godkendt et sæt krav, der i alt væsentligt svarer til vort principale kravsæt.

I USA har den til nærværende ansøgning svarende ansøgning ført til US-PS 4.608.248, jf. vedlagte kopi.

I Finland (ans. nr. 82.2276) har man godkendt et sæt krav i alt væsentligt svarende til de principale krav.

Den ungarske ansøgning (nr. 2074)82)) har ført til patent med krav, der nærmest svarer til kravene ifølge vor subsidiære påstand.

Endvidere kan det oplyses, at der svarende til nærværende ansøgning er meddelt følgende patenter

Spansk patent nr. 513.422 Australsk patent nr. 548.792 Canadisk patent nr. 1.208.556 DDR-patent nr. 202.500 USSR-patent nr. 1.375.114

Det er bemærkelsesværdigt, at det danske Patentdirektorat øjensynligt er det eneste, der har hævdet, at det ikke er klart, hvad der er beskyttet af ansøgningens krav, ligesom det danske direktorat også er det eneste, der har hævdet, at ansøgernes opfindelse er en art videnskabelig teori, der ikke anses for en patenterbar opfindelse!

Med hensyn til direktoratets tredie afslagsgrund (»manglende opfindelseshøjde; modhold«) er det også påfaldende, at man navnlig ved EPO, i Finland og USA har anerkendt opfindelsen som patenterbar på baggrund af i det væsentlige den samme kendte teknik, som direktoratet støtter sig til.

Sammenfattende må det fremhæves, at samtlige modhold, både her i landet og i andre lande, kun angiver, at højpolymere stoffer egner sig godt som sprængmidler eller retarderingsmidler. Modholdene angiver ingen for fagmanden anvendelig vejledning vedrørende en viskositetsafhængig styringsmekanisme i forbindelse med tungtopløselige retard-præparater. Anvendelsen af hydrofile polymere til viskositetsstyring af den langsomme frigivelse af et virksomt stof fra et retardlægemiddelpræparat er intetsteds forbeskrevet og er altså ny. Ansøgernes nye angivelser af tekniske handlinger (se kravsættene) adskiller sig også ~ væsentligt fra det kendte, eftersom de fundne relationer mellem frigivelseshastighed fra retardpræparater og viskositet af tilsatte hydrofile polymere ikke kan udledes af den kendte anvendelse af polymere opkvældningsstoffer som sprængmidler.

Fremgangsmåden ifølge opfindelsen - såvel ifølge de principale som de subsidiære krav - er ny og adskiller sig væsentligt fra det kendte. Kravene angiver tydeligt, hvad der ønsket beskyttet, og det er fejlagtigt at stemple opfindelsen som en ikke-patenterbar videnskabelig teori'.

Sagen har været behandlet på Ankenævnets møde den 13. februar 1991.

For klageren mødte Dr. R. Tesch, Godeche Aktiengesellschaft, og civilingeniør Gunnar Lind, som forelagde sagen under henvisning til den skriftlige klagebegrundelse, der nærmere blev uddybet.

Nævnet skal udtale

Idet ansøgningen findes at vedrøre en praktisk foranstaltning, som ikke indeholder noget opfinderisk ejendommeligt bestemmes

Det påklagede afgørelse stadfæstes. Grønning-Nielsen Hans Chr. Thomsen E. Franck Arne Holm T. Laubst

Ingen

Ankenævnet stadfæstede Patentdirektoratets afgørelse, hvorefter patent på »fremgangsmåde til tidsstyring af frigørelsen af aktive stoffer fra midler med indhold deraf, navnlig farmaceutiske præparater« blev anset for at være en art videnskabelig teori, der iflg. Patentlovens § 1, stk. 2, ikke anses for en oprindelse.

Ankenævnet udtalte, at ansøgningen fandtes at vedrøre en praktisk foranstaltning, som ikke indeholdt noget opfinderisk ejendommeligt.