Afdelt patentansøgning

Afdelt patentansøgning

År 1991, den 5. april afsagde Patentankenævnet

(Grønning-Nielsen, Arne Holm, P.F. Jensen, Ansgar Sørensen) følgende

KENDELSE

i sagen j.nr. P 2/87: Klage fra Bristol-Myers Company, USA, v/Th. Ostenfeld Patentbureau A/S over Patentdirektoratets afgørelse af 10. november 1986 af patent ansøgning nr. 4332/82.

Den 29. september 1982 indleverede klageren en ansøgning om patent på »analogifremgangsmåde til fremstilling af thieno(2,3-d)pyrimidiner«. Ansøgningen var på Direktoratets foranledning udskilt fra ans. nr. 4512/77. Dens krav som formuleret den 6. januar 1986 lød således

»Analogifremgangsmåde til fremstilling af thieno (2,3-d)pyrimidiner med den almene formel (I)

(I)

hvor R2 er en gruppe med formlen -CO2R3, -CH=CHCO2R3, -CH2OH,

O O » »

-CH2OCH, -CH2OCR eller CHO, hvor R er alkyl med 1-8 carbon atomer, R3 er hydrogen, alkyl med 1-3 carbonatomer eller M, hvori M er en ikke-toksisk farmakologisk inert metalkation, og R5 eller R6 er alkoxy med 1-6 carbonatomer, hydroxy, nitro, amino eller halogen, og den anden hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, kendetegnet ved, at man på i og for sig kendt måde nitrerer en forbindelse med den almene formel (VI) (VI)

hvori R2 og R3 har den ovenfor anførte betydning, og den ene af L og Q er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, og den anden er hydrogen, på konventionel måde reducerer nitroforbindelsen til aminoforbindelsen, diazoterer aminoforbindelsen eventuelt under dannelse af diazoniumfluorboratsaltet og omdanner diazoniumforbindelsen til en halogen- eller hydroxyforbindelse og om ønsket etherificerer hydroxyforbindelsen til den tilsvarende alkoxyforbindelse, ved opvarmning af diazoniumfluorboratsaltet direkte danner fluorforbindelsen eller via omdannelse af forbindelser med formel (VI) til merkuriacetatderivatet fremstiller iodforbindelsen.«

I følgeskrivelsen anførte klageren bl.a.

»I Nærværende ansøgning er afdelt af ansøgning nr. 4512/77 som følge af de formelle regler, som gælder for bireaktioner. I stamansøgningen er det påvist for et antal forskellige forbindelser, at disse besidder en overraskende biologisk aktivitet. Da det må formodes, at det snarere er grundopbygningen af forbindelsen end substituenterne, som er bestemmende for den biologiske aktivitet, synes det urimeligt, at der for forbindelserne i nærværende afdelte ansøgning skal påvises speciel biologisk aktivitet.«

Direktoratet udtalte hertil i skrivelse af 10. marts 1986

»1. Stamansøgning nr. 4512/77 vedrører forbindelser, som er forskellige fra de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser. Den i stamansøgningen omhandlede dokumentation for de der omhandlede forbindelser kan derfor ikke tjene som dokumentation for de forbindelser, der omhandles i nærværendeansøgning. 2. Det er således fortsat ikke forklaret og dokumenteret, at de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser har en uventet, nyttig virkning i forhold til de forbindelser, der er kendte fra det tidligere herfra fremdragne.

3. På det foreliggende grundlag ses nærværende ansøgning derfor vedblivende ikke at adskille sig væsentligt fra, hvad der var kendt før dens indleveringsdag, og det skønnes således ikke at omhandle en patenterbar opfindelse.«

I skrivelse af 10. september 1986 udtalte klageren bl.a.

»Direktoratet anfører, at de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser er forskellige fra de i stamansøgningen nr. 4512/77 omhandlede forbindelser. Imidlertid er den eneste forskel på de ifølge analogifremgangsmåden i nærværende ansøgning og analogifremgangsmåden ifølge stamansøgningen fremstillede forbindelser, at R5 og R6 ifølge stamansøgningen kan være hydrogen, alkyl med 1 til 8 carbonatomer, alkenyl med 3 til 6 carbonatomer, phenyl, alkanoyl med 2 til 6 carbonatomer, (R5 og R6 kan dog ifølge stamansøgningen også sammen med de carbonatomer, hvortil de er knyttet, danne en eventuelt alkylsubstitueret alkenring), hvor en af R5 og R6 ifølge nærværende ansøgning er alkoxy med 1 til 6 carbonatomer, hydroxy, nitro, amino eller halogen. Der er således ikke tale om, at de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser på nogen væsentlig måde adskiller sig fra de i stamansøgningen omhandlede forbindelser, og som anført i vor skrivelse af 6. januar 1986 var den eneste årsag til, at stamansøgningen måtte deles, og at forbindelserne således ikke kunne omfattes af samme ansøgning, de formelle regler om bireaktioner.

Vi mener stadig, at det med de allerede eksisterende biologiske data er sandsynliggjort, at de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser har samme overraskende aktivitet som de i stamansøgningen omhandlede tilsvarende forbindelser. Om substituenten i 5 eller 6 stillingen er hydrogen, alkyl, alkenyl, phenyl, alkanoyl, alkoxy, hydroxy, nitro, amino eller halogen må anses for at være uden betydning for forbindelsens biologiske aktivitet.«

Samtidig fremsendte klageren følgende nye krav

»Analogifremgangsmåde til fremstilling af thieno (2,3-d)pyrimidiner med den almene formel (I)

(I)

hvori R2 er en gruppe med formlen -CO2R3, -CH=CHCO2R3, -CH2OH, O O » »

-CH2OCH, -CH2OCR eller CHO, hvor R er alkyl med 1-8 carbon atomer, R3 er hydrogen, alkyl med 1-3 carbonatomer eller M, hvori M er en ikke-toksisk farmakologisk inert metalkation og den ene af R5 og R6 er alkoxy med 1-6 carbonatomer, hydroxy, nitro, amino eller halogen, og den anden hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, kendetegnet ved,

a) at man på i og for sig kendt måde nitrerer en forbindelse med den almene formel (VI)

(VI)

hvori R2 og R3 har den ovenfor anførte betydning, og den ene af L og Q er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, og den anden er hydrogen, og om ønsket på konventionel måde reducerer den dannede nitroforbindelse med den almene formel I, hvori den ene af R5 og R6 er nitro, og den anden er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, til den tilsvarende aminoforbindelse med den almene formel I, hvori den ene af R5 og R6 er amino, og den anden er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, om ønsket diazoterer aminoforbindelsen eventuelt under dannelse af diazoniumfluorboratsaltet og omdanner diazoniumforbindelsen til en halogen- eller hydroxyforbindelse med den almene formel I, hvori den ene af R5 og R6 er halogen eller hydroxy, og den anden er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer og om ønsket etherificerer en dannet hydroxyforbindelse til den tilsvarende alkoxyforbindelse med den almene formel I, hvori den ene af R5 og R6 er alkoxy med 1-6 carbonatomer, og den anden er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, eller

b) at man omsætter mercuriacetat med forbindelser med ovennævnte formel (VI) til dannelse af det tilsvarende mercuriacetatderivat, som omdannes til den tilsvarende iodforbindelse med den almene formel I, hvori den ene af R5 og R6 er iod, og den anden er hydrogen, alkyl med 1-8 carbonatomer, alkenyl med 3-6 carbonatomer, phenyl eller alkanoyl med 2-6 carbonatomer, ved behandling med iod og kaliumiodid.«

Direktoratet afslog ved skrivelse af 10. november 1986 ansøgningen med følgende begrundelse

»1. Det er fortsat ikke påvist, at de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser måtte have en uventet, nyttig virkning, selv om en påvisning af en sådan virkning er forlangt gentagne gange tidligere herfra.

2. På det foreliggende grundlag ses det i ansøgningen omhandlede derfor vedblivende - som også tidligere påpeget - ikke at omhandle en patenterbar opfindelse.

3. Det bemærkes endvidere, at stamansøgningen nr. 4512/77 - som tidligere herfra anført - nu vedrører forbindelser, som er forskellige fra de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser, og at de to typer forbindelser er så forskellige, at de ikke kan fremstilles ved en og samme fremgangsmåde. Den i stamansøgningen foreliggende dokumentation for de der omhandlede forbindelser kan følgelig - som tidligere herfra anført - ikke tjene som dokumentation for de forbindelser, som omhandles i nærværende ansøgning, så længe det ikke er påvist, at en eneste af de i nærværende ansøgning omhandlede forbindelser har den samme uventede, nyttige virkning.«

Denne afgørelse har klageren ved skrivelse af 12. januar 1987 indbragt for Ankenævnet.

I skrivelse af 30. marts 1987 har klageren nedlagt påstand om, at den påklagede afgørelse omstødes, således at ansøgningen optages til fortsat behandling på grundlag af det med skrivelse af 10. september 1986 fremsendte krav.

Klageren har bl.a. anført

»Da vi er af den opfattelse, at omfanget af det oprindelige indleverede krav i stamansøgningen var fuldtud dokumenteret og sandsynliggjort, og da ansøgningens omfang ikke er blevet udvidet under behandlingen, er vi uenige med Direktoratet i den trufne afgørelse. Det skal i denne forbindelse bemærkes, at Direktoratet i de forud for delingen af stamansøgningen fremsendte betænkninger af hhv. 22. marts 1978 og 17. februar 1982 ikke har protesteret mod omfanget af kravene i relation til den dokumenterede og sandsynliggjorte virkning.«

Ankenævnet har behandlet sagen i sine møder den 12. september 1989 og den 23. januar 1991.

For klageren mødte civilingeniør Peter Englev, der henviste til sagens skriftlige materiale.

Han anførte herved navnlig, at patenterbarheden begrundes i, at de af ansøgningen omhandlede thienopyrimidiner har vist sig at have antiallergivirkning. Der er tale om en analogifremgangsmåde, men det er ikke fremgangsmåden, men forbindelsernes overraskende farmakologiske virkning, der er afgørende for patenterbarheden.

Opdelingen af ansøgningen er sket af formelle årsager. Den foreliggende ansøgning svarer formel- og aktivitetsmæssigt til stamansøgningen, idet den eneste forskel ligger i valget af substituenter. Den afledte ansøgnings eksempler 1-7 svarer til stamansøgningens eksempler 46-52, og selv om der ikke foreligger egentlige biologiske data som underbygning af netop de eksempler, der er omfattet af den afdelte ansøgning, ligger de så tæt på de ved stamansøgningen dokumenterede eksempler, at deres virkning er tilstrækkeligt sandsynliggjort, således at der foreligger den til patentudstedelse fornødne dokumentation.

Ankenævnet skal udtale

De afskilte forbindelser kan anses for nært beslægtede med stamansøgningens forbindelser, idet ansøgerens påstand vedrørende dette punkt accepteres. Nævnet kan derfor tiltræde ansøgerens påstand, at dokumentation for den biologiske virkning er analog med dokumentationen i stamansøgningen. De formelle årsager, der har ført til kravet om en afdelt ansøgning, skal, af kemisk-tekniske grunde, alene findes i nødvendigheden af anvendelsen af forskellige analogifremgangsmåder.

Nævnet finder således, at klagerens anbringende kan tages til følge på dette punkt. Derimod kan nævnet ikke tage stilling til dokumentationen i den tilgrundliggende stamansøgning, idet det er almindeligt kendt, at nært beslægtede kondenserede 4-oxo-pyrimidiner har samme virkning som stamansøgningens og nærværende ansøgnings thienopyrimidiner (USA patent nr. 3.888.858 og nr. 3.974.161 og dansk fremlæggelsesskrift nr. 142.323).

Herefter

bestemmes

Ansøgningen tilbagesendes til Direktoratet med henblik på fortsat behandling.

Grønning-Nielsen. Arne Holm. P.F. Jensen.

Ansgar Sørensen.

Udskriftens og fotokopiens rigtighed bekræftes.

Patentankenævnet, den 5. april 1991.

Ankenævnet for Industriel Ejendomsret

P.N.V.

C. Adiv

Ingen

Ankenævnet fandt, at dokumentationen for den biologiske virkning var godtgjort i stamansøgningen til ansøgning om patent på analogi fremgangsmåde til fremstilling af thieno (2,3-d) pyrimidiner